573675-25-9 5-溴-2-氰基-3-硝基吡啶

运输信息：常温运输。危险描述：危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3，WGK Germany:3，Hazard Note:Toxic，危险等级IRRITANT，包装类别Ⅲ，海关编码29333990，存储类别6.1C - 可燃，急性毒性类别3，经口急性毒性类别3，严重眼损伤类别1，经皮刺激类别2，特异性靶器官毒性 - 一次接触类别3。

5-溴-2-氰基-3-硝基吡啶是有机合成和医药研发的中间体，可用于实验室有机合成和化工医药合成的过程中。

有机合成; 医药研发; 化工医药合成

路线1：

• 原料：2,5-二溴-3-硝基吡啶（25g，88.68mmol）、CuCN（8.7g，97.55mmol）、丙腈（100ml）
• 步骤：向2,5-二溴-3-硝基吡啶的丙腈溶液中加入CuCN，加热至90℃反应17小时
• 后处理：冷却至室温，用EtOAc稀释，盐水洗涤两次，Na₂SO₄干燥，浓缩；硅胶柱色谱（DCM/MeOH 95:5-85:15）纯化
• 收率：68%（17.5g）
• 参考文献：[1] US2012/165338 (2012, A1, Page 22); [2] WO2012/89601 (2012, A1, Page 53-54); [3] J. Org. Chem. 2009, 74(12), 4547-4553

路线2：

• 原料：2,5-二溴-3-硝基吡啶（3.80g，13.4mmol）、氰化铜（2.42g，26.8mmol）
• 步骤：将原料混合，150℃搅拌反应2小时；冷却后过滤，滤渣用丙酮洗涤；合并滤液浓缩，硅胶柱色谱（己烷/乙酸乙酯=9/1至3/1）纯化
• 收率：59%（1.80g）
• 参考文献：[1] EP1757594 (2007, A1, Page 76); [2] Bioorg. Med. Chem. Lett. 2007, 17(13), 3608-3612); [3] WO2005/42498 (2005, A2, Page 43-44); [4] WO2006/52514 (2006, A1, Page 7-8); [5] WO2006/132837 (2006, A1, Page 19)