13433-00-6 氨基丙二酸二乙酯盐酸盐

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，Hazard Note:Irritant，海关编码:29224995，存储类别:11 - 可燃固体

化学合成，医药中间体，用于合成嘧啶类杂环化合物；在合成N-（氨基丙基）-N-芳酰基氨基丙基取代的噻唑并[5,4-d]嘧啶酮及其类似物中用作驱动蛋白纺锤体蛋白抑制剂和潜在的抗癌剂。

医药

路线1：中间体II制备

• 步骤: 5-10℃下，将氨（6 ml，25％）添加到羟甲基硝基丙二酸二乙酯（1g，4.25 mmol）在6 ml乙醇的溶液中，继续搅拌1小时，然后升至室温。
• 条件: 5-10℃反应，室温后处理。
• 收率: 0.7克（收率92.2％），熔点149-150℃；重结晶后熔点152-153℃。

路线2：氨基丙二酸二乙酯盐酸盐制备

• 步骤: 将粒径50-100 μm的Ir/C（0.5 g，0.025 mol，5％）加入到由2.05 g II的铵盐和30ml pH值为7.0氯化氢的丙-2-醇溶液中，保持50-55℃并鼓泡直至吸收氢停止。过滤除去催化剂，滤液倒入HCl水溶液，减压蒸发至干，用丙-2-醇洗涤残留物并干燥。
• 条件: 50-55℃反应，pH=7.0，Ir/C催化加氢。
• 收率: 1.66g（~95％），熔点164-165℃。