129722-12-9 阿立哌唑

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品（sinopharm_reagent）；危险品运输编号UN 1993C 3 / PGIII，WGK Germany:3，RTECS号VC8275950，海关编码29349990，存储类别11 - 可燃固体，危险性类别急性毒性类别4经口，毒害物质数据129722-12-9，毒性TDLo ivn-dog: 0.03 mg/kg/10M TXAPA9 173,120,2001（chemicalbook）；WGK Germany:3，危险性描述H302; H413，危险性防范说明P301 + P312 + P330，信号词Warning，危险标志GHS07（molbase）。

作为第三代抗精神病药物，用于治疗13岁及以上个体的精神分裂症及维持治疗；单药或辅助治疗10岁及以上急性躁狂/混合躁狂，双相障碍维持期治疗；辅助治疗抑郁；治疗6-17岁孤独症相关易激惹；肌注剂型用于急性激越。

医药

路线1：

• 步骤1：3-氯-N-(3-羟基苯基)丙酰胺制备：间氨基苯酚与3-氯丙酰氯反应，收率85%，mp129~132ºC。
• 步骤2：7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮制备：3-氯-N-(3-羟基苯基)丙酰胺与氯化钠、氯化钾、无水三氯化铝反应，收率77%，mp229~232ºC。
• 步骤3：7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮制备：7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮与1,4-二溴丁烷、KOH水溶液、DMF反应，收率68%，mp108~110ºC。
• 步骤4：阿立哌唑合成：7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮与N-(2,3-二氯苯基)哌嗪、K、三乙胺反应，收率57%，mp138.9~139.6ºC。 路线2：
• 步骤1：7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢喹诺酮与碘化钠在乙腈中回流，加入1-(2,3-二氯苯基)哌嗪和三乙胺回流，蒸出溶剂后经氯仿溶解、水洗、干燥、乙醇重结晶。