14192-26-8 2-氧代吲哚啉-6-甲酸甲酯

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品（sinopharm_reagent）；WGK Germany:3，Hazard Note:Irritant，海关编码2933790090，存储类别11 - 可燃固体，急性毒性类别4（经口），皮肤致敏物类别1（chemicalbook）；危险性描述H302、H317，危险性防范说明P280，信号词Warning，危险标志GHS07（molbase）。

化学合成，尼达尼布中间体；用于制备BIBF 1120（三联血管激酶抑制剂）的中间体。

医药

路线1：硝基化合物氢化还原法

• 原料：4-甲氧基羰基甲基-3-硝基-苯甲酸甲酯（或4-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-3-硝基苯甲酸甲酯）
• 步骤：将原料溶于浓乙酸，加入10%钯碳催化剂，在氢气氛围中氢化反应，反应完成后过滤除催化剂，浓缩滤液，残余物经叔丁基甲基醚溶解、过滤、真空干燥得产物。
• 条件：20℃（室温），50℃（反应温度），50 psi（氢气压力），反应时间2.5小时；或45-115℃，40-50 psi，反应时间2小时（大规模反应）。
• 收率：98%（小规模）；87.2%（大规模）。
• 参考文献：US6762180、Journal of Medicinal Chemistry 2009、CN106543069等。

路线2：酯交换法

• 原料：2-羰基吲哚-6-羧酸
• 步骤：将原料溶于甲醇，滴加亚硫酰氯，加热反应后蒸发至干，甲醇研磨、过滤、干燥得产物。
• 条件：60℃，反应时间6小时。
• 收率：93%。
• 参考文献：CN106854173、US2006/173183。