3644-61-9 盐酸托哌酮

常温运输。危险性类别：急性毒性 类别4（经皮、吸入、经口），LD50 s.c. in mice: 620 mg/kg。危险描述：H302（吞咽有害）、H312（皮肤接触有害）、H319（造成严重眼刺激）、H332（吸入有害）。信号词：Warning。危险标志：GHS07。WGK Germany:3，RTECS号:UH1575500，存储类别:11 - 可燃固体。危险性防范说明：P280（戴防护手套/护目镜/防护面具）；P305 + P351 + P338（如进入眼睛，立即用大量水冲洗并就医）。

作为中枢性肌松剂和血管扩张药，用于治疗闭塞性血管病（如脑动脉硬化、动脉硬化）、中风后遗症、脑性麻痹症、痉挛性脊髓麻痹症、肌萎缩性侧硬化症等，缓解中枢性肌肉痉挛引起的疼痛，改善脑血管疾病引起的头痛、眩晕、面部潮红等症状。

医药

甲苯哌丙酮-柠檬酸盐的制备

• 步骤: 在反应容器中，将3.84g柠檬酸(无水)、4.91g甲苯哌丙酮碱和25ml2-丙醇在回流下加热并搅拌3分钟，冷却至室温后混入25ml2-丙醇，室温搅拌15分钟，-15℃培育1小时，抽滤洗涤，空气干燥。
• 条件: 回流加热，-15℃培育，2-丙醇为溶剂。
• 收率: 7.45g白色晶体，纯度＞99％，熔点128.7℃。

(S)-甲苯哌丙酮-柠檬酸盐的制备

• 步骤: 在反应容器中，将1.87g柠檬酸(无水)、2.39g(S)-甲苯哌丙酮碱和13ml2-丙醇在回流下加热并搅拌3分钟，冷却至室温，玻璃棒摩擦容器壁诱发结晶，加入8ml2-丙醇，-15℃过夜培育，抽滤洗涤，空气干燥。
• 条件: 回流加热，-15℃过夜培育，2-丙醇为溶剂。
• 收率: 2.65g白色晶体，旋光度2.0°，熔点125.2℃。

(R)-甲苯哌丙酮-柠檬酸盐的制备

• 步骤: 在反应容器中，将1.92g柠檬酸(无水)和25ml2-丙醇在回流下加热并搅拌5分钟，加入2.39g(R)-甲苯哌丙酮碱，搅拌下10分钟内冷却至室温，冰上再搅拌30分钟，抽滤洗涤，空气干燥。
• 条件: 回流加热，冰浴冷却，2-丙醇为溶剂。
• 收率: 2.45g白色晶体，旋光度-2.9°，熔点124.6℃。

甲苯哌丙酮-苹果酸盐的制备

• 步骤: 在反应容器中，将15ml乙酸乙酯加热至沸，溶解0.67gL-苹果酸，加入1.23g甲苯哌丙酮碱，加热回流，加入5ml乙酸乙酯，搅拌30分钟，-15℃培育30分钟，抽滤，乙醇洗涤，干燥。
• 条件: 乙酸乙酯加热至沸，回流，-15℃培育，乙醇洗涤。
• 收率: 1.6g白色晶体，纯度＞99％，熔点103.9℃。