104347-13-9 D-(+)-高丝氨酸内酯盐酸盐

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，海关编码2914390090，存储类别11 - 可燃固体，具有眼部刺激（类别2）、经皮刺激（类别2）和特异性靶器官毒性-一次接触（类别3）的危险性。

化学合成。

化学合成

路线1：

• 步骤: 将化合物2（5g）悬浮于水（20mL）中，滴加5％氨水溶液溶解并调pH至7.5，加入固定化青霉素G酰基转移酶（5g，湿的），25℃、80rpm振荡反应1小时（50%水解时停止），过滤酶，用1M HCl酸化滤液至pH 2，环己烷萃取除苯乙酸，冷冻干燥含水萃取物，丙酮萃取回收未反应的（S）-N-苯乙酰基衍生物，残余物与甲醇HCl（1M，20mL）室温搅拌过夜，蒸发甲醇得产物。
• 条件: 25℃，1小时，酶催化反应；后续酸化、萃取、干燥、搅拌。
• 收率: 47%。
• 参考文献: Tetrahedron Asymmetry, 2011, vol. 22, #20-22, p.1855-1860

路线2：

• 步骤: 向系统中加入260mL 37％浓盐酸溶液，加热回流4小时，减压蒸发溶剂得固体或粘性物质，热乙醇萃取产物，常规重结晶得α-氨基-γ-丁内酯盐酸盐。
• 条件: 回流4小时，盐酸水解。
• 收率: 61%，化学纯度>99%，ee>99%。
• 参考文献: Patent: CN106928110, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0031; 0032