5,6-二氢-2(1H)-吡啶酮是一种生物碱，可从荜茇草药中分离得到，主要用于化学合成。
化学合成
路线1：
- 步骤：中间体1（41.6g，0.33mol）与416ml无水甲苯混合，加入0.7g第二代Grubbs催化剂，加热至85-90℃反应7h；反应结束后冷却，加入8.5ml氨水搅拌1h，滤液经水洗、干燥、浓缩后加异丙醚回流20min，冷却至-5~0℃静置6h，过滤得24g白色粉末状中间体2，收率75%。
- 条件：第二代Grubbs催化剂（tricyclohexylphosphine[1,3-bis(2,4,6-trimethylphenyl)-4,5-dihydroimidazol-2-ylidine][benzylidene]ruthenium(II) dichloride）；甲苯溶剂；85-90℃；7h；氨水后处理。
- 收率：75%
- 参考文献：[1] Patent: CN106432189, 2017, A；[2] European Journal of Medicinal Chemistry, 2012, 57, 344-361；[3] European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, 107, 233-244；[4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, 125, 453-463；[5] Chemistry of Heterocyclic Compounds, 2016, 52(3), 183-191；[6] Khim. Geterotsikl. Soedin., 2016, 52(3), 183-191。
路线2：
- 步骤：3-(苯基硒酰基)-1-(三甲基甲硅烷基)哌啶-2-酮（1.85g）溶于四氢呋喃（10mL），冷却至0℃后缓慢加入间氯过氧苯甲酸（0.9mL），0℃搅拌30分钟后室温搅拌1.5小时，蒸发后二氯甲烷萃取，饱和碳酸氢钠和盐水洗涤，无水MgSO4干燥，柱色谱（DCM/MeOH=9:1）纯化得0.55g产物，收率67.7%。
- 条件：间氯过氧苯甲酸；四氢呋喃溶剂；0-20℃；2h。
- 收率：67.7%（0.55g）
- 参考文献：[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, 61(5), 1821-1832；[2] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, 138, 313-319。
