51803-78-2 尼美舒利
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3,WGK Germany:3,RTECS号PB0970000,海关编码2935.90.9500,危险等级6.1,包装类别III,存储类别6.1C(可燃,急性毒性类别3),危险性类别急性毒性类别3经口,毒性LD50 orally in rats: 324 mg/kg,危险标志GHS06,危险性描述H301,危险性防范说明P301 + P310。
用途与制备
尼美舒利是非甾体消炎药,用于类风湿性关节炎、骨关节炎、呼吸道疾病、耳鼻喉科疾病、软组织及口腔炎症、静脉炎/血栓形成、外伤后炎症、泌尿生殖系统疾病等的发烧、疼痛和炎症;也用于儿童退热、抗肿瘤、抗凝血等。
医药
路线1:以4a(500mg,2.2mmol)为原料,在二氯甲烷中加入三乙胺,冰浴下滴加甲磺酰氯,室温搅拌23h,淬灭后萃取、干燥、除溶剂;加入3M NaOH水溶液,80-90℃搅拌16h,酸化后萃取、干燥、除溶剂,硅胶层析纯化得尼美舒利,收率74.3%。路线2:将含X为Na的产物I水溶液(约3.5重量%)用盐酸酸化至pH2,沉淀得尼美舒利,收率100%。路线3:苯经溴化(三溴化铁催化)、硝化(混酸)、亲核取代(苯酚钠)、Raney镍还原、甲磺酰氯磺酰化、硝化(硝酸)6步反应合成。