85409-38-7 磷酸利美尼定

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany: WGK 3，存储类别:6.1C - 可燃，急性毒性 类别3（经口），毒性化合物或引起慢性影响的化合物。

噁唑啉类抗高血压药，作为第二代中枢性降压药，通过与咪唑啉受体结合发挥降压作用，同时减轻α2-肾上腺素能受体结合的副作用，具有耐受性好、副作用小、安全性好、疗效显著等优点；体外研究显示其对K562细胞增殖有抑制作用；体内研究表明其可改善N171-82Q小鼠的握力并降低突变亨廷顿蛋白水平。

医药

路线1：磷酸利美尼定合成（含粗品制备）

• 步骤: 在1L反应瓶中依次加入2-乙氧基噁唑啉、双环丙基甲胺和甲苯，搅拌后升温回流反应8h；反应结束后降温至25℃，加入5%碳酸氢钠溶液洗涤，分层后有机相依次用饱和食盐水和水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤浓缩得粗品；粗品用环己烷重结晶得白色固体（磷酸利美尼定）。
• 原料及用量: 2-乙氧基噁唑啉53.0g（0.46mol），双环丙基甲胺56.0g（0.50mol），甲苯200mL，5%碳酸氢钠溶液200mL，饱和食盐水200mL，水200mL，环己烷（重结晶用）。
• 条件: 回流反应8h，降温至25℃，重结晶溶剂环己烷。
• 收率及纯度: 粗品经重结晶得75.0g白色固体，含量99.7%，收率90.5%（m.p.105.5~107℃）。
• 后续成盐: 利美尼定与磷酸成盐制备磷酸利美尼定。