作为丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂，用于治疗2型糖尿病，能维持GLP-1和GIP水平，促进胰岛素分泌，改善血糖控制，低血糖风险低，耐受性良好。
医药
路线1：
- 步骤: 以3-甲基-6-氯尿嘧啶为起始原料，碱性条件下与2-溴甲基苄腈烷基化反应；继而与(R)-3-氨基哌啶二盐酸发生取代反应得到(R)-2-[(6-(3-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基]苄腈(A01)；最后与苯甲酸成盐制得苯甲酸阿格列汀。
- 条件: 碱性条件；无特殊无水无氧要求。
- 收率: 总吸收率56.1%。
- 优势: 原料易得，反应条件温和，纯度好，试剂种类少，适合工业化生产。
路线2：
- 步骤: 以6-氯尿嘧啶为起始原料，氢化钠和溴化锂作用下与2-溴甲基苄腈烷基化反应；氢化钠作用下与碘甲烷反应；碱性条件下与(R)-3-氨基哌啶二盐酸取代反应得(A01)；与苯甲酸成盐制得苯甲酸阿格列汀。
- 条件: 无水无氧要求高；使用毒性较大的碘甲烷。
- 收率: 总吸收率27.2%。
- 劣势: 需大量氢化钠和溴化锂，碘甲烷毒性大，不利于环保，不适宜工业化生产。
