58-46-8 丁苯那嗪

运输信息：常温运输。危险描述：危险品运输编号UN 3249，危险类别6.1(b)，包装等级III，危险性类别急性毒性类别4（经口），危险标志GHS07，信号词Warning。

用于治疗各种运动机能亢进障碍性疾病，如亨廷顿舞蹈症（HD），最早用于精神分裂症治疗，2008年获FDA批准上市，是首个且唯一的美国治疗HD药物。

医药

路线1：合成丁苯那嗪

• 步骤: 搅拌下将358g 6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉盐酸盐和236g 3-[(二甲基氨基)甲基]-5-甲基-2-己酮加入1000mL水中，加1g丁苯那嗪晶种，室温搅拌72小时，减压过滤得固体，水洗、正庚烷洗，50度真空干燥16小时。
• 条件: 室温搅拌72小时，水洗300mL，正庚烷洗300mL，50度真空干燥16小时。
• 收率: 347g，产率86%，HPLC纯度99%。

路线2：拆分丁苯那嗪

• 步骤: 0.3g丁苯那嗪(0.95mmol)和0.11g(+)-樟脑磺酸(0.48mmol)溶于适量丙酮中，回流30分钟，冷却析晶，过滤得到(3R,11bR)-丁苯那嗪·(+)-樟脑磺酸盐(0.10g)，解离后得到(3R,11bR)-丁苯那嗪游离碱。
• 条件: 丙酮回流30分钟，冷却析晶。
• ee值: 98.4%。