211308-81-5 2-氨基-5-氯-3-碘吡啶

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3；危险等级:刺激性；包装类别:III；海关编码:2933399990；存储类别:11 - 可燃固体；危险性类别:急性毒性 类别4 经口；包装等级:III；危险性描述:H302；危险标志:GHS07；信号词:Warning。

2-氨基-5-氯-3-碘吡啶及其衍生物是重要医药中间体，可用于合成治疗消化系统疾病的抗溃疡药哌仑西平、二氮杂卓类抗艾滋病药，以及杀虫剂；也用于高选择性酪氨酸激酶抑制剂和具有抗菌、抗真菌活性的氮杂吲哚衍生物的合成。

医药; 农药

路线1：

• 原料：2-氨基-5-氯吡啶（6037.5g）、N-碘代琥珀酰亚胺（18528g）
• 溶剂：四氢呋喃（24150mL）与二氯乙烷混合（总溶剂体积未明确，但路线1中提及混合溶剂24150ml四氢呋喃加入到50L反应器，可能二氯乙烷体积未单独列出）
• 条件：53℃，搅拌7小时
• 步骤：将混合溶剂加入反应器，启动搅拌，加入原料，53℃搅拌7小时，TLC/GC监测反应完成
• 后处理：旋转蒸发除溶剂，粗产物用乙酸乙酯-乙醇混合溶剂重结晶
• 收率：90.10%，GC纯度98.2%
• 参考文献：CN104744353、Organic and Biomolecular Chemistry等

路线2：

• 原料：2-氨基-5-氯吡啶（或类似苯胺，如4-（三氟甲基）苯胺）、碘（1当量）、硫酸银（1当量）
• 溶剂：乙醇（6.21mL/mmol）
• 条件：20℃，搅拌18小时
• 步骤：将碘加入硫酸银与苯胺的乙醇溶液，室温搅拌18小时，硅藻土过滤，减压浓缩，乙酸乙酯-饱和硫代硫酸钠水溶液分配，盐水洗涤，硫酸镁干燥，硅胶柱色谱纯化（洗脱液：2-40%乙酸乙酯的庚烷溶液）
• 收率：64%（类似案例中收率为61%，但路线2明确产率64%）
• 参考文献：未提供（但提及US2014/18533等相关专利）