化学合成；制备：在250mL三口瓶中加入N,N-二甲基甲酰胺，启动搅拌装置，加入吡嗪-3-氯-5-胺和无水乙醇，氮气保护下升温至50℃搅拌反应5小时，反应液倒入冰水中，乙酸乙酯萃取，合并有机相干燥浓缩，柱层析纯化得油状物；再加入油状物、无水乙醇，滴加浓硫酸，升温至90℃搅拌反应4小时，反应液倒入冰水中，乙酸乙酯萃取，合并有机相干燥浓缩得纯品。
化学合成
路线1：
- 步骤：第3步；将3（6.0g，26.57mmol）的无水THF（130mL）溶液冷却至0℃，将tBuOK（5.96g，53.15mmol）悬浮于THF（30mL）中，搅拌30分钟后回流2.5小时；TLC检测原料消耗完全后冷却至25℃，硅藻土过滤，滤液减压浓缩，硅胶柱色谱（100-200目，25-60% EtOAc/己烷）纯化得4（2.51g，61%）。
- 条件：With potassium tert -butylate；In tetrahydrofuran；0℃至回流；3小时（搅拌）+2.5小时（回流）；
- 参考文献：[1] Patent: US2011/59118, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 88-89；[2] Patent: WO2016/203404, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 00336
路线2：
- 步骤：步骤3；3-氯-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪与6-氯-3-乙炔基吡嗪-2-胺（3.0g，19.53mmol）在1-甲基-2-吡咯烷酮（80mL）中的溶液，加入叔丁醇钾（4.38g，39.06mmol），加热至80℃保持16小时，用水（100mL）稀释，乙酸乙酯（3×300mL）萃取，合并有机层干燥浓缩，硅胶柱色谱（100-200目，50% EtOAc/己烷）纯化得3-氯-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪（2.0g，67%）。
- 条件：With potassium tert -butylate；In 1-methyl-pyrrolidin-2-one；80℃；16小时；
- 参考文献：[1] Patent: WO2016/142310, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 79
路线3：
- 步骤：制备B-10-5；B-10-4（32g，0.14mol）的t-BuOH（1L）溶液中加入f-BuOK（63.5g，0.57mol），80℃搅拌过夜；TLC检测原料消耗完全后冷却至室温，加入HCl（200mL），升温至80℃回流过夜；TLC检测反应完成后冷却至室温，倒入水（1L），EtOAc（1L×3）萃取，合并有机层依次用50% Na₂CO₃（300mL）、H₂O（500mL）、饱和NaCl（1L）洗涤，Na₂SO₄干燥浓缩，硅胶柱色谱（10:1石油醚/EtOAc）纯化得B-10-5（15g，63%）。
- 条件：Stage #1: 80℃；Stage #2: With hydrogenchloride; water; 80℃；Stage #3: With water; sodium carbonate；In tert -butyl alcohol；80℃；
- 参考文献：[1] Patent: WO2009/16460, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 80
