141505-33-1 左西孟旦

常温运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，RTECS号:TY1570210，海关编码:2933.99.7500，存储类别:11 - 可燃固体。危险性类别:急性毒性 类别4（经皮、吸入、经口），毒性数据：LD50（mg/kg）：雄性小鼠156、雌性小鼠152、雄性大鼠103（经口）；雄性小鼠32、雌性小鼠50、雄性大鼠57（静脉注射）。危险标志:GHS07，危险性描述:H302（吞咽有害）、H312（皮肤接触有害）、H332（吸入有害），危险性防范说明:P280（戴防护手套/护目镜/防护面具），信号词:Warning。

左西孟旦是钙增敏剂类正性肌力药物，首个上市品种，用于治疗各种急性心力衰竭病症，如心脏手术后或扩张性心肌病的心衰、急性心肌梗死后心衰等，可改善血流动力学、降低死亡率，不良反应轻。

医药

路线1：

• 原料：(±)-6-(4-氨基苯基)-5-甲基哒嗪-3(2H)-酮（203g，1mol）、L-酒石酸（300g，2mol）、碳酸钾（190g）、亚硝酸钠、丙二腈；
• 步骤：
  1. 加热溶解(±)-6-(4-氨基苯基)-5-甲基哒嗪-3(2H)-酮于异丙醇，加入L-酒石酸，加热搅拌至澄清，冷却至室温并搅拌过夜，过滤得固体，溶于水后加碳酸钾溶液，过滤、水洗、干燥；
  2. 加热溶解上述固体于二氧六环，冷却后过滤除去消旋体，滤液浓缩得(-)-6-(4-氨基苯基)-5-甲基哒嗪-3(2H)-酮；
  3. 将(-)-6-(4-氨基苯基)-5-甲基哒嗪-3(2H)-酮与浓盐酸溶于水，0～5℃加亚硝酸钠，10min后加丙二腈水溶液，室温搅拌1.5h，调pH至6.0，过滤、水洗、乙醇洗得左西孟旦；
• 条件：加热、冷却至室温、0～5℃、pH=6.0；
• 收率：(-)-6-(4-氨基苯基)-5-甲基哒嗪-3(2H)-酮收率59.2%，左西孟旦收率97%；
• 产物特性：左西孟旦熔点210～214℃。