作为脑代谢、精神症状改善药,用于治疗脑梗死、脑出血及动脉硬化后遗症引起的脑功能障碍、意识低下、情绪紊乱、语言障碍、痴呆等;也用于慢性脑血管病及脑外伤等引起的脑功能损害,改善主观症状、语言、焦虑、抑郁、记忆减退、智能下降等精神行为障碍;还可用于化妆品配方,具有清除自由基、抑制脂质过氧化等功效。
医药
路线1:
- 步骤1:3,4,5-三甲氧基甲苯、10-乙酰氧基癸酰氯和三氯化铝在二氯乙烷中,冰浴冷却搅拌2h,再室温搅拌70h;倾入冰水,二氯甲烷提取,水洗,干燥,蒸除溶剂得6-(10-乙酰氧基-1-氧代癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚。
- 步骤2:加入甲醇和氢氧化钠,室温搅拌2h;蒸除溶剂,加水,盐酸调至pH=3,过滤结晶,真空干燥;粗品溶于氯仿,硅胶柱分离(氯仿-甲醇95:5洗脱杂质,90:10洗脱目标物),收集组分蒸除溶剂,乙醚-己烷重结晶得6-(10-羟基-1-氧代癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚。
- 步骤3:上述产物与醋酸、5%Pd-C及70%高氯酸,室温常压加氢20h以上;滤除催化剂,浓缩,二氯甲烷溶解,5%碳酸氢钠洗涤,干燥,蒸除溶剂得6-(10-羟基癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚。
- 步骤4:该油状物与新制备的弗瑞麦盐、二甲基甲酰胺-水-甲醇(1:1:1)和小量磷酸二氢钾,50℃搅拌7h;加水稀释,二氯甲烷提取,水洗,干燥,蒸除溶剂,正己烷-乙醚重结晶得艾地苯醌。
- 条件:步骤1冰浴2h后室温70h;步骤2硅胶柱分离;步骤3加氢20h;步骤4 50℃搅拌7h。
- 收率:以3,4,5-三甲氧基甲苯计收率63.1%,最终产物收率69.6%。
路线2:
- 步骤1:3,4,5-三甲氧基甲苯和癸二酸单乙酯的酰氯,在三氯化铝催化下酰化反应(2位酰化),再水解。
- 步骤2:还原生成10-(2-羟基-3,4-二甲氧基-6-甲基苯基)癸酸,接着氧化为醌,乙酯化再还原酯基为羟基得艾地苯醌。
- 条件:与路线1操作方法相似。