174671-46-6 他伐硼罗

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany: 3。海关编码: 2934999090。存储类别: 11 - 可燃固体。毒害物质数据: 174671-46-6(Hazardous Substances Data)

抗真菌药物，用于局部治疗趾甲和手指甲真菌感染；作用机理为抑制真菌亮氨酰-tRNA合成酶，阻止蛋白质合成；经FDA批准用于甲真菌病治疗，临床显示良好疗效和安全性。

医药

路线1：

• 步骤: 在-78℃氮气氛下，向5b的无水THF溶液中加入正丁基锂，阴离子沉淀后加入三异丙基硼酸酯，温热至室温；加入水和盐酸，减压除溶剂，倒入乙酸乙酯和水，洗涤干燥后加盐酸搅拌过夜，处理得产物。
• 条件: Stage #1: n-butyllithium, THF/hexanes, -78℃, 0.83h；Stage #2: Triisopropyl borate, THF/hexanes, 20℃, 1.75h；Stage #3: HCl, THF/hexanes/water, 30℃；
• 收率: 60%；
• 参考文献: US2007/265226, 2007, A1；Journal of Medicinal Chemistry, 2006, 49(15), 4447-4450；US2007/286822, 2007, A1。 路线2：
• 步骤: 向5-氟-2-（4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基）乙酸苄酯的甲醇溶液中加入NaOH，室温搅拌4小时；减压除溶剂，加入THF和水，用盐酸处理，乙酸乙酯萃取，浓缩得固体，溶于NaOH水溶液，酸化后过滤干燥。
• 条件: NaOH, methanol, 20℃, 4h；
• 收率: 80%；
• 参考文献: WO2017/183043, 2017, A1。 路线3：
• 步骤: 制备5-氟苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊-1（3H）-醇至5-氟-2-（4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基）苯基甲醇的1,4-二恶烷和水溶液，用盐酸处理，乙酸乙酯萃取，浓缩得固体，酸化后过滤干燥。
• 条件: HCl, 1,4-dioxane/water, 20℃；
• 收率: 77%；
• 参考文献: WO2017/183043, 2017, A1。