地拉罗司是铁螯合剂，用于治疗≥2岁输血性慢性铁过载患者、继发性血色病、迟发性皮肤卟啉病、骨髓增生异常综合征等；可通过螯合铁离子降低体内铁贮存，主要代谢途径为葡萄糖苷酸化，常见不良反应包括胃肠道症状、皮疹、肌酐升高等。
医药
路线1：
- 步骤: 将0.2摩尔化合物II（X = SiMe₃）加入到4-肼基苯甲酸乙酯（0.3摩尔）在150毫升乙醇中的溶液中，室温搅拌至反应完成；加入水至第一次沉淀，减压浓缩至50%体积，加6M HCl水溶液，搅拌至保护基团去保护并形成地拉罗环，过滤、乙醇-水洗涤、真空干燥24小时得产物，暴露空气中形成一水合物。
- 条件: Stage #1: 20℃；Stage #2: HCl水溶液（6M）在乙醇-水体系中，减压浓缩。
- 收率: 85%
- 参考文献: Patent: WO2011/70560, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 61
路线2：
- 步骤: 将4-肼基-苯甲酸（1.40g，9.19mmol）和三乙胺（1.28mL，9.19mmol）加入乙醇（40.00mL）中回流15分钟至溶解；加入化合物（1.40g，9.19mmol），继续回流2小时；冷却后加水至扰动，减压浓缩至50%体积，加6M HCl水溶液，分离沉淀物并干燥得地拉罗司。
- 条件: 三乙胺存在下，乙醇回流2小时。
- 收率: 99%
- 参考文献: Patent: US2016/296629, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0062; Patent: WO2009/94956, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 11-12等
路线3：
- 步骤: 将二乙酰亚胺（4）（3.7g，14.32mmol）和4-肼基苯甲酸（2.6g，17.14mmol）悬浮于乙醇（50ml）中回流，分批加入TFA（6% v/v），HPLC监测反应4小时至原料消失；冷却浓缩，过滤沉淀物，乙醇-水重结晶得产物。
- 条件: 三氟乙酸（TFA）存在下，乙醇回流4小时。
- : 85%
