503615-03-0 5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

化学合成，阿哌沙班中间体；常温常压下为浅黄色固体，主要用于药物分子阿哌沙班的合成，其结构中的双键可在适当条件下被氢气还原。

医药

路线1：以化合物5（33g，0.15mol）和五氯化磷（109g，0.52mol）为原料，将反应溶液倒入500ml冰水中淬灭，水层用氯仿萃取三次（100ml），合并有机相后用乙酸乙酯萃取，饱和盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，过滤蒸发得57g黄色固体；将固体加入吗啉（307ml），加热回流2h，冷却后加水沉淀，干燥得30g目标产物，两步总收率66%。

路线2：将1c（19.0g，65.7mmol）溶于吗啉（100ml），120℃回流2h，真空蒸馏除吗啉，残留物用水洗涤搅拌1h，过滤干燥得18.0g目标产物，收率90.4%。

路线3：将3-氯-1-（4-硝基苯基）-5,6-二氢吡啶-2（1H）-酮（11.1g，43.9mmol）悬浮于无水四氢呋喃（45mL），加入吗啉（3.8g，43.9mmol）和三乙胺（8.9g，87.9mmol），氮气氛下回流，分阶段补加吗啉和三乙胺，反应46h后蒸发THF，水和乙酸乙酯混合洗涤得11.2g目标产物。