作为制备2-氨基吡啶类化合物的中间体,用于合成cdk4抑制剂(治疗细胞增殖性疾病);是药物帕泊昔利布和瑞泊昔利布的重要中间体,用于实验室有机合成和化工医药研发。
医药研发; 实验室有机合成
合成路线1
- 原料:5-溴-2,4-二氯嘧啶(45.6g,200mmol)、N-环戊胺(20.4g,240mmol)
- 溶剂:二恶烷(400mL)
- 条件:室温(20℃)搅拌6小时
- 后处理:反应液用乙酸乙酯稀释,饱和食盐水洗涤,MgSO₄干燥,蒸发溶剂得浅黄色固体产物
- 产率:100%(56g),无需进一步纯化
- 表征:¹H NMR (500 MHz, DMSO-d6) δ 8.23 (1H, s), 7.37 (1H, d, J=7.3 Hz), 4.31 (1H, m), 1.92 (2H, m), 1.71 (2H, m), 1.53-1.59 (4H, m) ppm;LCMS-ESI (POS), m/z [M+H]+: 276.0(计算值275.9)