52212-02-9 哌库溴铵

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。毒性数据：小鼠、大鼠静脉注射LD50分别为29.7、172.6 mg/kg；腹腔注射分别为70.6、449.6 mg/kg；皮下注射分别为60.5、455.8 mg/kg（Kárpáti, Biro）。RTECS号：GN6820000，德国WGK等级：3。

哌库溴铵为长效非去极性肌肉松弛类药物，主要用于全身麻醉过程中肌肉松弛，适用于40分钟以上手术麻醉，尤其适用于心血管疾病患者的心血管或非心血管手术；作为非去极化肌肉松弛药，可用于气管插管、横纹肌松弛及人工呼吸时的一般麻醉，无组胺释放，无心血管副作用，过敏反应风险低。

医药

路线1：

• 步骤1：5α-雄甾-2-烯-17-酮在硫酸催化下与乙酸异丙烯酯反应得化合物(I)，收率80%，熔点96~98℃；
• 步骤2：90g化合物(I)溶于500ml苯，冷却搅拌下加入92g过苯甲酸的苯溶液，室温放置5h，经NaOH溶液、水洗、干燥、减压浓缩、乙醚重结晶得化合物(Ⅱ)，收率81%，熔点182～184℃；
• 步骤3：20g化合物(Ⅱ)溶于100ml N-甲基哌嗪和30ml水，氮气中回流70h，减压蒸除过量N-甲基哌嗪，剩余物与2倍量乙腈混合回流，0℃过滤得化合物(Ⅲ)，收率63%，熔点199～201℃；
• 步骤4：10.6g化合物(Ⅲ)溶于50ml四氢呋喃和50ml甲醇，加入9g硼氢化钠搅拌6h，减压蒸除溶剂，氯仿提取后经NaOH溶液、水洗、干燥、重结晶得化合物(Ⅳ)，收率91%，熔点264～267℃；
• 步骤5：5.8g化合物(Ⅳ)溶于20ml乙酸酐和5ml乙酸，加入0.5g氯化锌室温搅拌3h，倾入250ml水，0℃放置，过滤、乙醚溶解、水洗、蒸除溶剂、正己烷重结晶得化合物(V)，收率71%，熔点128～130℃；
• 步骤6：37.4g化合物(V)与16g溴甲烷溶于1300ml丙酮，室温保持30h，过滤、二氯甲烷-丙酮混合液提纯得哌库溴铵，收率92%，熔点262～264℃(分解)；
• 最后一步：4g化合物(V)溶于40ml二氯甲烷和20ml硝基甲烷，加入9ml溴甲烷，压力管室温放置2d，过滤除副产物，乙醚稀释、过滤、二氯甲烷-乙醚重结晶得哌库溴铵。