122794-99-4 6-溴-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯

常温运输。非危险化学品。WGK Germany:3，危险等级:IRRITANT，海关编码:2933499090，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:眼部刺激 类别2。危险性描述:H319，信号词:Warning，危险标志:GHS07，危险性防范说明:P305 + P351 + P338

6-溴-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯可用作医药化工合成中间体，在农药、医药和有机合成等领域有着较为广泛的作用。

医药; 农药; 有机合成

合成路线 1（1. 合成：122794-99-4）

• 步骤：将中间体4c中间体3c（330mg，0.879mmol）的制备转移到微波容器中并溶解在2ml二苯醚中。
• 条件：在250℃下进行5分钟（微波辐射）。
• 后处理：加入石油醚并通过过滤收集形成的沉淀物。
• 收率：100%（1H-NMR确认结构）。
• 参考文献：[1] Patent: WO2009/40377, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 19 [2] Patent: WO2016/10869, 2016, A2. Location in patent: Page/Page column 16 [3] Patent: WO2017/11363, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 16 [4] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2017, vol. 8, # 3, p. 350 - 354 [5] European Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 79, p. 413 - 421 [6] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2018, vol. 26, # 14, p. 3967 - 3974 [7] Journal of Medicinal Chemistry, 2006, vol. 49, # 8, p. 2526 - 2533 [8] Journal of Medicinal Chemistry, 2006, vol. 49, # 22, p. 6443 - 6450 [9] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2006, vol. 16, # 4, p. 1010 - 1013 [10] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, # 16, p. 5075 - 5084 [11] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2010, vol. 20, # 15, p. 4649 - 4652 [12] Tetrahedron Letters, 2010, vol. 51, # 3, p. 478 - 481 [13] European Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 46, # 4, p. 1448 - 1452 [14] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 22, # 15, p. 5055 - 5058 [15] Oriental Journal of Chemistry, 2013, vol. 29, # 2, p. 507 - 511 [16] Patent: WO2015/170081, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 66 [17] Patent: WO2015/189560, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 64; 65; 66 [18] Patent: WO2017/153578, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 43; 85; 86

合成路线 2（101937-44-4

79607-23-1）

• 步骤：将中间体3c（330 mg，0.879 mmol）转移至微波反应管中，并溶解于2 mL二苯醚中。
• 条件：反应在250℃下微波辐射5分钟。
• 后处理：反应完成后，加入石油醚，通过过滤收集析出的沉淀。
• 收率：定量收率（1H-NMR确认产物为6-溴-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸乙酯）。
• 参考文献：[1] Patent: WO2009/40377, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 19 [2] Patent: WO2016/10869, 2016, A2. Location in patent: Page/Page column 16 [3] Patent: WO2017/11363, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 16 [4] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2017, vol. 8, # 3, p. 350 - 354 [5] European Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 79, p. 413 - 421