用于生化和医学研究,直接作用于肾上腺刺激醛固酮的释放;医药上用于外伤性和手术后休克和全身或腰椎麻醉所致的低血压,作为升血压药。
医药
路线1:增血压素的化学合成工艺
- 步骤: 1. 苄氧羰酰苯丙氨酸叔丁酯经钯炭氢化、过滤、浓缩得苯丙氨酸叔丁酯;2. 苄氧羰酰脯氨酸与苯丙氨酸叔丁酯经二环己基碳二亚胺缩合、洗涤、干燥、浓缩得苄氧羰酰脯·苯丙叔丁酯;3. 苄氧羰酰脯·苯丙叔丁酯经氢化、过滤、浓缩得脯·苯丙叔丁酯;4. 苄氧羰酰缬氨酰组氨酸酰肼经亚硝酸钠反应、碳酸钾调节pH、提取、洗涤、干燥得苄氧羰酰缬·组叠氮;5. 苄氧羰酰缬·组叠氮与脯·苯丙叔丁酯反应、洗涤、干燥得苄氧羰酰缬·组·脯·苯丙叔丁酯;6. 苄氧羰酰缬·组·脯·苯丙叔丁酯经氢化、过滤、浓缩得缬·组·脯·苯丙叔丁酯;7. 苄氧羰酰缬氨酰酪氨酸酰肼经亚硝酸叔丁醇反应、三乙胺调节、过滤得苄氧羰酰缬·酪叠氮;8. 苄氧羰酰缬·酪叠氮与缬·组·脯·苯丙叔丁酯反应、沉淀、干燥得苄氧羰酰缬·酪·缬·组·脯·苯丙叔丁酯;9. 苄氧羰酰缬·酪·缬·组·脯·苯丙叔丁酯经氢化、过滤、浓缩得酪·缬·组·脯·苯丙叔丁酯;10. 酪·缬·组·脯·苯丙叔丁酯经三氟乙酸处理、乙醚沉淀、干燥得苄氧羰酰天胺·硝基精·缬·酪·缬·组·脯·苯丙;11. 苄氧羰酰天胺·硝基精·缬·酪·缬·组·脯·苯丙经钯炭氢化、弱碱性阴离子交换树脂调节pH、浓缩、乙醚洗涤、干燥得增血压素。
- 条件: 氢气氢化(5%钯炭,6h);二环己基碳二亚胺缩合(冰浴冷却,冷藏2天);亚硝酸钠反应(0℃,10min);三乙胺调节pH至中性;三氟乙酸处理(30℃,4h);钯炭氢化(8h);弱碱性阴离子交换树脂调节pH至中性。
- 收率: 生物活力达60%以上。
路线2:固相法合成
- 步骤: 从苄氧羰酰苯丙氨酸叔丁酯出发,以相应保护氨基酸单体为原料,用固相法合成,再精制得增血压素。