作为有机合成中间体和医药中间体,用于实验室研发和化工医药合成过程,主要作为多西他赛的合成中间体;用于紫杉醇产品的基础原料。
医药
路线1:催化加氢法
- 步骤:将前一步产物(4.83g,9.88mmol)溶解于10mL甲醇中,加入1.0g氢氧化钯;室温下通入氢气(20psi)反应1小时,TLC监测完成后过滤,浓缩滤液,经柱色谱(石油醚/乙酸乙酯=5:1)纯化得产物(2.68g,67.9%)。
- 参考文献:US2016/340365、US2016/297784、Bioorganic and Medicinal Chemistry 2014, 22(1), 194-203。
路线2:碱性水解法
- 步骤:将产物用1M甲醇溶解,加入稀NaOH搅拌,TLC监测完成后除去甲醇,残余物用乙酸乙酯/水稀释分层;水相加乙酸乙酯,稀盐酸调pH,合并有机相,水洗、无水MgSO₄干燥,除溶剂得产物,两步收率92%。
- 参考文献:CN106632297、Journal of Heterocyclic Chemistry 2005, 42(4), 679-684。