作为硼酸衍生物,参与有机合成中的偶联反应等,用于构建复杂分子结构,在医药、农药等领域有潜在应用。
医药; 农药
路线1:
- 步骤:将中间体(如2-溴三亚苯)溶于四氢呋喃,冷却至-78℃,加入正丁基锂(n-BuLi),升温至0℃反应2小时;再次冷却至-78℃,加入三甲氧基硼烷,搅拌后升温至室温反应8小时;加入盐酸水溶液,萃取、干燥、浓缩、重结晶得产物。
- 条件:氩气保护;THF/己烷溶剂;温度-78-0℃(n-BuLi反应)、-78-20℃(硼烷反应);时间2-8小时。
- 收率:57%。
- 参考文献:CN105473600、CN105431441、US2011/54228、US2017/162796。
路线2:
- 步骤:将2-溴三亚苯溶于四氢呋喃,冷却至-78℃,加入n-BuLi,搅拌1小时;加入三乙基硼酸盐,搅拌24小时;加入盐酸水溶液,萃取、干燥、重结晶得产物。
- 条件:THF/己烷溶剂;温度-78℃;时间1-24小时。
- 收率:55%。
- 参考文献:WO2012/39561。
路线3:
- 步骤:将2-溴三亚苯溶于四氢呋喃,冷却至-80℃,加入正丁胺,搅拌15分钟,加入硼酸三异丙酯,水解后调节pH至中性,沉淀得产物。
- 条件:THF溶剂;温度-80℃;时间15分钟+水解。
- 收率:100%。
- 参考文献:CN104649954。