2-氨基-5-溴烟酸是有机中间体,可用于制备6-吡唑取代喹唑啉类化合物及其衍生物,这类化合物具有较高的酪氨酸激酶抑制活性,对人乳腺癌细胞以及肺腺癌细胞等具有较强的抑制活性。
医药
路线1:
- 步骤:向2-氨基烟酸的乙酸溶液中滴加溴,反应完成后真空除去溶剂,残余物用乙醚研磨,收集得到产物;或在500mL三口瓶中加入2-氨基烟酸,乙酸搅拌,滴加乙酸和溴的混合溶液,继续搅拌后过滤、洗涤、干燥,甲醇加热回流后过滤干燥。
- 条件:氮气下室温;或室温搅拌,滴加后继续搅拌4-5h。
- 收率:96%-99%。
- 参考文献:[1] Patent: US6369056, 2002, B1;[2] Patent: US6399593, 2002, B1;[3] Patent: US2006/30583, 2006, A1;[4] Patent: CN106565684, 2017, A;[5] Patent: WO2014/209727, 2014, A1;[6] Patent: WO2014/205593, 2014, A1;[7] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, #17, p.5169-5180;[8] Patent: WO2014/106612, 2014, A1;[9] Patent: CN104592217, 2018, B;[10] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2018, vol.26, #22, p.5852-5869;[11] Patent: KR2018/82356, 2018, A;[12] Organic Process Research and Development, 2009, vol.13, #4, p.698-705;[13] Patent: US3974161, 1976, A;[14] Patent: WO2007/67416, 2007, A2;[15] European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol.118, p.276-289;[16] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2017, vol.27, #18, p.4500-4505;[17] Patent: US3950160, 1976, A