作为α-glucosidase抑制剂(IC50 35.01 ug/mL),具有抗癌作用,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于甜叶菊,用作无糖食品的甜味剂,也用于生命科学研究和中草药成分分析。
生命科学;中草药成分;医药;甜味剂;化学试剂
合成路线 1(酶法合成)
- 步骤:在大肠杆菌中表达pEUGT-SUS载体,收获细胞后用磷酸钾缓冲液(100mM,pH7.2)洗涤两次;通过冰水浴超声处理并4℃离心获得含可溶性蛋白的裂解液上清(粗提物);用Bradford法测定总蛋白浓度;将底物与等体积粗提物在含UDP-葡萄糖或UDP、蔗糖及3mM MgCl2的磷酸钾缓冲液中30℃反应30h合成产物。
- 条件:30℃,磷酸钾缓冲液(100mM,pH7.2),30h,酶促反应。
- 产率:78%。
- 参考文献:Bioscience, Biotechnology and Biochemistry, 2016, vol. 80, #1, p.67-73。
合成路线 2(酶法合成)
- 步骤:将甜菊苷(200mg)和凝胶多糖(400mg)溶解于pH4.5的0.1M柠檬酸盐缓冲液中,加入β-1,3-葡聚糖酶(3.425U/g);55℃振荡反应3h;100℃煮沸使酶失活;TLC监测反应进程(溶剂系统乙酸乙酯/乙醇/H₂O=8:2:1.2);反应液经Dianion HP-20处理,甲醇洗涤,旋转蒸发干燥后冷乙醇重结晶得150mg产物。
- 条件:55℃,柠檬酸盐缓冲液(0.1M,pH4.5),3h,酶促反应。
- 产率:150mg。
- 验证:NMR、HRMS和熔点测定(MP 245-247℃,Rf=0.45)。
- 参考文献:Phytochemistry, 2016, vol.125, p.106-111;Jaitak等,2009a,b。