4-Boc-氨甲基哌啶包含哌啶环和氨基甲基，氨基甲基上的叔丁氧羰基（Boc）保护基可防止胺基发生不需要的反应，允许其他化学反应进行，常用于有机合成中作为中间体，在需要还原胺基前可通过适当条件去除Boc保护基。
化学合成
路线1：
- 步骤：将1-N-（苄氧基羰基）-4-（叔丁氧基羰基氨基）甲基哌啶（0.4g，1当量）溶于甲醇（16ml），加入5%Pd-C（0.0638g），在30psi、25℃下氢化17小时；通过硅藻土过滤除去催化剂，用甲醇洗涤；合并滤液蒸发至干，残余物溶于二氯甲烷并用1.0N氢氧化钠洗涤；二氯甲烷层用硫酸镁干燥、过滤、蒸发至干；产物经硅胶柱（45×2.5cm）色谱分离，用2%（10%浓氢氧化铵的甲醇溶液）-7%二氯甲烷作为洗脱剂，得到标题化合物（0.2001g，81%收率）。
- 条件：氢化反应在30psi、25℃下进行17小时；洗脱剂为2%-7%（10%浓氢氧化铵的甲醇溶液）-二氯甲烷。
- 收率：81%。
- 参考文献：[1] Patent: EP931078, 2006, B1. Location in patent: Page/Page column 68。
路线2：
- 步骤：1. 将哌啶基-4-甲胺（3.6g）和N-叔丁氧基羰基咪唑（5.3g）的甲苯（80mL）溶液在25℃搅拌过夜，浓缩后经硅胶柱色谱（EtOAc/己烷=1/2）纯化得到中间体227-I（4.7g，70%收率）；2. 将中间体227-I（4.7g）和Et₃N（2.7mL）的1-戊醇（20mL）溶液与2,4-二氯-6-氨基嘧啶（5.4g）在120℃反应12小时，除去溶剂后经硅胶柱色谱（EtOAc/己烷=1/9）纯化得到中间体227-II（5.2g，70%收率）；3. 将中间体227-II（1.0g）的溶液用1M HCl（20mL）在CH₂Cl₂（10mL）中处理，室温搅拌8小时，浓缩后用NH₄OH中和，CH₂Cl₂萃取，分离有机层浓缩，经硅胶柱色谱（MeOH洗脱）纯化得到中间体227-III（636mg，90%收率）；4. 将中间体227-III（450mg）的MeOH（20mL）溶液加入由实施例222制备的中间体222-III（790mg），25℃搅拌2小时，加入NaBH(OAc)₃（2.0g），25℃反应12小时，浓缩后加饱和水溶液，用NaHCO₃溶液中和，CH₂Cl₂萃取，分离有机层浓缩，经硅胶柱色谱（MeOH洗脱）纯化得到中间体227-IV（539mg，60%收率）；5. 将N1-吗啉-N1-哌嗪乙烷（240mg）加入中间体227-IV（160mg）的1-戊醇（1mL）溶液，120℃搅拌8小时，浓缩后经硅胶柱色谱（EtOAc/MeOH=5/1）纯化得到中间体227-V（85mg，40%收率）；6. 将中间体227-V（85mg）的CH₂Cl₂（1mL）溶液加入20%TFA/CH₂Cl₂（1mL），室温搅拌8小时，浓缩后经硅胶柱色谱（21%NH₃(aq)/MeOH=1/19）纯化得到化合物227（65mg，90%收率），再用1M HCl（1mL）的CH₂Cl₂（1mL）溶液处理0.5小时，除去溶剂后用乙醚处理并过滤得到化合物227的盐酸盐。
- 条件：步骤1：25℃搅拌过夜；步骤2：120℃反应12小时；步骤3：室温搅拌8小时；步骤4：25℃反应12小时；步骤5：120℃搅拌8小时；步骤6：室温搅拌8小时。
- 收率：中间体227-I收率70%，中间体227-II收率70%，中间体227-III收率90%，中间体227-IV收率60%，中间体227-V收率40%，化合物227收率90%。
- 参考文献：[1] Patent: US2006/281712, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 108-109。
简化路线：
- 步骤：将4-氨基甲基哌啶（242mg，2.12mmol）和二碳酸二叔丁酯（Boc₂O）（463mg，2.12mmol）混合于二氯甲烷（5mL）中，室温搅拌过夜；加入二氯甲烷稀释，饱和盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压浓缩得4-Boc-氨甲基哌啶。
- 条件：室温搅拌过夜。
- 收率：未明确提及具体收率。
- 参考文献：无。
