4-Boc-1-哌嗪乙酸是一种有机中间体，用于化学合成。可由哌嗪-1-羧酸叔丁酯为原料先制备4-(2-乙氧基-2-氧代乙基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯，然后水解酯基得到4-Boc-1-哌嗪乙酸。
化学合成
路线1：
- 步骤：向中间体实施例23（a）化合物（1.5g，5.51mmol）的甲醇（10ml）溶液中加入水溶液NaOH（0.8g，22.0mmol，4当量），室温搅拌2小时，浓缩萃取后蒸馏除溶剂得产物。
- 条件：With sodium hydroxide In methanol; water at 20℃; for 2 h。
- 产率：76%（1g）。
- 参考文献：[1] Patent: WO2013/53983, 2013, A1. Page/Page column 42；[2] Patent: US2015/11548, 2015, A1. Paragraph 0169；[3] Patent: WO2008/8480, 2008, A2. Page/Page column 60；[4] Patent: WO2004/63198, 2004, A1. Page 92-93；[5] Patent: US2018/185362, 2018, A1. Paragraph 0801; 0804; 0805。
路线2：
- 步骤1：向哌嗪-1-羧酸叔丁酯(2g，10.7mmol)的DMF(14mL)溶液中加入碳酸钾(3.71g，26.8mmol)和溴乙酸乙酯(1.2mL，10.8mmol)，室温搅拌16h，用水稀释后EtOAc萃取，干燥浓缩得4-(2-乙氧基-2-氧代乙基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯(2.8g，10.29mmol)。
- 步骤2：向4-(2-乙氧基-2-氧代乙基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯(2.8g，10.29mmol)的THF∶MeOH∶水(3∶1∶1，30mL)溶液中加入氢氧化锂(1.29g，30.8mmol)，0℃搅拌后逐渐升温至室温搅拌3h，减压浓缩后酸化萃取得产物。
- 条件：步骤1：Inert atmosphere, room temperature, DMF solvent, 16h；步骤2：0℃ to room temperature, THF∶MeOH∶water(3∶1∶1) solvent, 3h。
- 产率：步骤1：95%；步骤2：未明确（粗品200mg）。
