183322-18-1 4-氯-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉

中文名称: 4-氯-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉
英文名称: 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline
CAS号

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名称和标识

中文名: 4-氯-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉
英文名: 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline
CAS号: 183322-18-1
分子式: C14H17ClN2O4
分子量: 312.75
中文别名: 4-氯-6,7-二(2-甲氧乙氧基)喹唑啉; 厄洛替尼氯代杂质; 埃罗氯代物; 盐酸埃罗替尼中间体六; 4-氯-6,7-双(甲氧基乙氧基)喹唑啉酮; 4-氯-6,7-双(甲氧基乙氧基)喹唑啉; 埃罗替尼中间体六
英文别名: 4-chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline; 4-Chloro-6,7-(2-methoxyethoxy)quinazoline; 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin; 6,7-Bis(2-methoxyethoxy)-4-chloroquinazoline; Erlotinib Intermediate 1; 4-chloro-6,7-di(2-methoxyethoxy)quinazoline; CP-335963; PF-508367; 6,7-bis(2-methoxy-ethoxy)-4-chloroquinazoline; 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-quinazoline; 4-chloro-6,7-bis-(2-methoxy-ethoxy)-quinazoline; QUI122; 4-chloro-6,7-di-(2-methoxyethoxy)quinazoline; 6,7-bismethoxyethoxy chloroquinazoline; Quinazoline,4-chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)

物化属性

Log S (Ali): -3.1
Log S (ESOL): -2.96
Log S (SILICOS-IT): -5.28
LogP: 0.75
MLOGP: 0.42

安全信息

安全说明

干冰运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，海关编码:2933599590，存储类别:11 - 可燃固体。危险性类别：急性毒性类别4（经口），严重眼损伤类别1。防范说明：P280; P305 + P351 + P338。危险描述：H302; H318，危险标志:GHS05, GHS07，信号词:Danger。

生产及用途

用途与制备

4-氯-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉是常见有机合成子，可作为分子骨架参与生物活性分子和药物分子的修饰，其环上缺电子氯可被胺类、苯酚类亲核试剂取代；是凡德他尼、坦度替尼中间体。

医药

路线1：4-喹唑啉酮类似物与二氯亚砜反应

步骤: 将4-喹唑啉酮类似物（8.0mmol）在含有N,N-二甲基甲酰胺（2滴）的二氯亚砜（27.4mL）中的混合物回流8小时，反应结束后减压除去未反应的二氯亚砜，残留物溶解于二氯甲烷，用饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，无水硫酸钠干燥后减压浓缩。

路线2：6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮与三氯氧磷反应

步骤: 将6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮（40.8克）、三氯氧磷（25.5克，167毫摩尔）、三乙胺（33.7克，334毫摩尔）加入三颈烧瓶，加入甲苯，混合物在70-80℃搅拌反应3小时，旋转蒸发烧瓶除去多余POCl3，注意后处理过程中不能与水接触。