401900-40-1 安达林
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安全说明
运输信息:常温运输。危险描述:非危险化学品,德国运输安全委员会(WGK Germany)分类为3。
用途与制备
安达林(Andarine,GTx-007,S-4)是一种选择性非甾体类雄激素受体(AR)激动剂,Ki为4 nM,对合成代谢器官具有组织选择性,处于Phase 3阶段;体外研究显示其与雄激素受体高亲和力结合,10 nM可刺激AR调节转录达93%;体内研究表明其具有合成代谢活性,能刺激前列腺、精囊和提肛肌生长(ED50分别为0.43 mg/day、0.55 mg/day、0.14 mg/day),且对FSH作用无阉割生理变化影响,0.5 mg/day或更高剂量可部分抑制LH产量;犬体内静脉注射药代动力学参数:CL(0.1-10 mg/kg)从7.4 mL/min/kg降至3.1 mL/min/kg,Vss为1.39 L/kg,半衰期229分钟;口服生物有效性(10、1、0.1 mg/kg)分别为38%、62%、91%;组织选择性药理活性显著,0.5 mg/day处理可使完好大鼠前列腺重量降至79.4%。
医药
(注:输入数据中未提供安达林的合成/制备/提取方法相关信息,因此该字段为空)