149806-06-4 2-溴-5-醛基吡啶

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品；WGK Germany:3；危险等级为刺激性物质；海关编码29333990；存储类别11 - 可燃固体；危险性类别包括眼部刺激（类别2）、经皮刺激（类别2）、特异性靶器官毒性 - 一次接触（类别3）。

作为有机合成中间体和医药中间体，用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。

有机合成；医药合成

路线1：

• 步骤: 将中间体Ia（3.650g，11.07mmol），碳酸钙（2.437g，24.35mmol）的水（80ml）溶液在105℃下搅拌16小时。将冷却的混合物用水稀释并用EtOAc萃取两次。合并有机物用水洗涤，饱和NaCl溶液洗涤，MgSO₄干燥，过滤并蒸发，得到中间体1b（1.890g，92％）。
• 条件: 105℃，16小时，水介质，CaCO₃存在。
• 收率: 92%。
• 参考文献: [1] Patent: WO2016/124747, 2016, A1. [2] Patent: US2018/202388, 2018, A1. [3] Tetrahedron Letters, 2005, vol. 46, #36, p.6033-6036. [4] Synthesis, 1994, #1, p.87-92.

路线2：

• 步骤: 将40.0g（168.8mmol）2,5-二溴吡啶置于2L无水乙醚中，-78℃下缓慢加入70.9mL（177.2mmol）正丁基锂（2.5M），保持1小时。加入14.3mL（185.6mmol）无水DMF，-78℃保持1小时后升至室温。加入1.0M HCl水溶液，搅拌15分钟，分离有机层，水层用乙醚萃取，合并有机层，水洗，MgSO₄干燥，减压浓缩得22.1g（70%）中间体（1）。
• 条件: Stage #1: -78℃，1小时，n-BuLi/乙醚；Stage #2: -78-20℃，1小时，DMF。
• 收率: 70%。
• 参考文献: [1] Chemistry - A European Journal, 2003, vol.9, #20, p.5011-5022. [2] Journal of Materials Chemistry C, 2017, vol.5, #35, p.9053-9065. [3] Tetrahedron Letters, 2001, vol.42, #29, p.4841-4844. [4] Patent: KR2017/72856, 2017, A. [5] Patent: KR2017/58623, 2017, A. [6] Patent: KR2017/58618, 2017, A. [7] Patent: WO2012/52540, 2012, A1. [8] Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol.56, #15, p.6022-6032. [9] Tetrahedron Letters, 1999, vol.40, #5, p.859-862. [10] Dalton Transactions, 2015, vol.44, #18, p.8419-8432. [11] Patent: WO2017/117393, 2017, A1. [12] Angewandte Chemie - International Edition, 2015, vol.54, #27, p.7949-7953. [13] Angew. Chem., 2015, vol.127, #27, p.8060-8064,5. [14] Patent: WO2012/177603, 2012, A2. [15] Patent: WO2007/15744, 2007, A1. [16] Patent: WO2012/114223, 2012, A1. [17] Patent: EP1091956, 2004, B1. [18] Journal of Organic Chemistry, 2004, vol.69, #2, p.250-262. [19] Organic Letters, 2004, vol.6, #26, p.4929-4932. [20] Patent: EP1577288, 2005, A1. [21] Dalton Transactions, 2013, vol.42, #16, p.5697-5705.