1092939-17-7 磷酸鲁索替尼
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安全说明
干冰运输相关信息:危险性质为非危险化学品,海关编码为29331990。
用途与制备
磷酸鲁索替尼是一种有效的JAK1/2抑制剂,IC50分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍;在体外研究中,有效抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖,抑制HEL细胞生长(EC50为186 nM),增加Ba/F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统凋亡,抑制原发性MPN患者样本中造血祖细胞增殖;体内研究中,180 mg/kg口服给药可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠肿瘤负荷,且不引起贫血或淋巴细胞减少;通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞,诱导自噬并增强细胞凋亡;作为第一个应用于临床的有效选择性JAK1/2抑制剂,具有抗肿瘤和免疫调节活性,可用于治疗炎症性疾病、骨髓增殖性疾病及多种恶性肿瘤。
医药