化学合成;用作制备KRAS G12C抑制剂的试剂,可用于治疗胰腺癌,结肠直肠癌和肺癌。
医药
路线1:溴代反应
- 步骤: 反应釜中加入20%发烟硫酸720ml和2-异丙基-4-甲基吡啶140g,升温至160℃,缓慢滴加250g溴素,在160
170℃反应15小时,反应液冷至室温,倒入冰水中,用碳酸钠调节pH=1011,水蒸气蒸馏,得到3-溴-4-甲基吡啶171g。
- 收率: 66%
路线2:氨解反应
- 步骤: 高压反应釜中加入甲醇300ml,3-溴-4-甲基吡啶150g,硫酸铜5g,通入氨气至压力达到5atm,加热至160度,反应8小时,冷却,抽滤,滤液减压浓缩,得到固体用乙酸乙酯重结晶,得到2-异丙基-4-甲基吡啶-3-胺89g。
- 收率: 95%