2740-83-2 3-(三氟甲基)苯甲胺

危险品运输编号UN 2735 8/PG 3，危险等级8，包装类别III，海关编码29214980，存储类别8A - 可燃，腐蚀性物质，危险性类别皮肤腐蚀类别1B，WGK Germany:2，Hazard Note:Corrosive。非危险化学品（常温运输）。

化学合成

化学合成

路线1：

• 原料：3-(三氟甲基)溴苄、(S)-3-(((苄氧基)羰基)氨基)-4-氧代-4,6,7,8-四氢吡咯并[1,2-A]嘧啶-6-羧酸
• 步骤：在0℃下，向酸1i（4.50g，13.7mmol）在70mL THF中的混合物中加入3-(三氟甲基)苄基溴（8.35mL，54.7mmol）、NaH（60%分散在油中，1.64g，41.4mmol）和TBAI（100mg，催化量）；将反应混合物在室温下搅拌15小时，然后加入50mL H₂O淬灭反应；通过旋转蒸发去除挥发性溶剂，将所得水溶液用Et₂O分配；有机相用20%饱和NaHCO₃溶液萃取（3次）；合并的有机萃取物用1N HCl酸化，并用EtOAc萃取（5次）；合并的有机萃取液用盐水洗涤，干燥（Na₂SO₄），并浓缩，得到6.18g（93%产率）的3-(三氟甲基)苄胺（12a），该产物无需进一步纯化即可用于下一步骤。
• 参考文献：[1] Patent: US2003/64962, 2003, A1