化学合成，医药中间体；可用于制备利哌酮中间体3-(2-氯乙基)-9-羟基-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。
医药
路线1：
- 步骤：温度低于40℃，向300L不锈钢反应器中加入48L纯净水，缓慢搅拌溶解48kg氢氧化钠；加入16kg 2-氨基-3-羟基吡啶、1.6kg四丁基溴化铵、17.92L苄基氯，升温至70～75℃反应6小时；停止搅拌，静置分液；水相用甲苯(20L×3)萃取，纯水(30L×2)洗涤，收集有机相浓缩至大量固体析出，0～5℃搅拌析晶2小时，离心，滤饼用3.2L预冷甲苯淋洗，50～55℃真空干燥3小时。
- 条件：水为溶剂，NaOH作碱，四丁基溴化铵作催化剂，温度40-75℃，反应时间6小时，大规模生产。
- 收率：摩尔产率77.3%，纯度99.53%，得到22.5kg中间体II。
- 参考文献：[1] Chemistry Letters, 2006, vol. 35, #3, p.270-271；[2] Synthesis, 1981, #12, p.971-973；[3] Patent: CN107311998, 2017, A；[4] Journal of Chemical Research, Miniprint, 1986, #11, p.3368-3390；[5] Patent: CN103570683, 2018, B；[6] Heterocycles, 2008, vol.75, #6, p.1355-1370；[7] Patent: US4450164, 1984, A；[8] Patent: WO2004/4720, 2004, A1；[9] Archiv der Pharmazie, 2011, vol.344, #3, p.158-164。
