用于化学合成;主要用于医药合成,可制备哌啶基甲基嘌呤胺作为NSD2抑制剂和抗癌药物,还可合成3-巯基吡啶2-甲酸(降血糖试剂)及稠环4-氧代-嘧啶衍生物(组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂)
医药
合成路线1
- 原料:3-硝基吡啶-2-羧酸(2.72g,16.2mmol)、碳酸氢钠(1.34g,16.2mmol)、10%钯炭(1.72g)、1N盐酸水溶液、蒸馏水、乙醇、乙酸乙酯
- 步骤:1. 将3-硝基吡啶-2-羧酸和碳酸氢钠溶解于蒸馏水(20mL)中,氮气置换除氧;2. 加入钯炭后氢气置换气氛,室温搅拌反应50小时;3. 加入1N盐酸调节pH至弱酸性,减压蒸馏除溶剂;4. 残余物加少量乙醇和乙酸乙酯,过滤收集沉淀,浓缩滤液得产物
- 条件:20℃(室温),50小时,氮气/氢气气氛
- 收率:67%(1.50g)
- 参考文献:[1] Patent: US2005/182045, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 74