64984-31-2 2-苯乙炔磺酰胺

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品（sinopharm_reagent）；WGK Germany:3，海关编码2935.90.9500，危险等级IRRITANT，存储类别11 - 可燃固体，危险性类别急性毒性 类别4 经口（chemicalbook）；信号词Warning，危险性描述H302; H315; H319; H335，危险标志GHS07，危险性防范说明P261; P305 + P351 + P338（molbase）。

2-苯乙炔磺酰胺（Pifithrin-μ）是特异性p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。在体外研究中，干扰p53结合到线粒体，抑制依赖p53的小鼠胸腺细胞原代细胞γ辐射诱导的细胞凋亡；对急性髓细胞性白血病（AML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）细胞系及初级AML母细胞有显著抑制活性，IC50值范围2.5~12.7μM，可诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，增强Caspase-3活性并降低AKT与ERK1/2；体内研究中，40mg/kg腹腔注射对γ辐射C57B1/6J小鼠p53依赖的细胞凋亡有保护作用，在携带移植瘤小鼠模型中显著增强TRAIL对MIAPACA-2肿瘤生长的抑制作用。

化学合成；生命科学