依巴斯汀是具有口服活性的第二代组胺H1受体拮抗剂，用于变应性疾病，包括儿童变应性鼻炎、成人的终年鼻炎、季节性鼻炎、枯草热和慢性荨麻疹等；作为抗组胺药，无镇静作用，抗组胺活性强，能抑制组胺引起的红晕和风团，不影响肥大细胞释放组胺，口服后1-4小时起效，血药浓度达峰3-6小时，主要从尿排出，不良反应有嗜睡、头痛、口干等。
医药
路线1：
- 步骤：将苯甲酰氧基哌啶甲苯磺酸盐（11.44g，0.025mol）、4'-叔丁基-4-氯丁酰苯（10.15g，170mol%）、碳酸钾（8.47g，245mol%）和甲基异丁基酮（18.3g）置于圆底烧瓶，加20mL甲基异丁基酮，氮气氛下加热至115-116℃反应2小时15分钟，冷却至30℃，加水（50mL）分离相，有机相用3×50mL水洗涤，减压浓缩得粗产物；将粗产物悬浮于乙醇（30mL，96%甲苯变性），加热回流（82℃）15分钟，冷却至30℃（加少量I“接种）搅拌30分钟，再冷却至2-3℃搅拌1小时，过滤分离产物，用3×5mL乙醇洗涤，真空干燥得纯产物（6.49g，55.27%）。
- 条件：With potassium carbonate In 4-methyl-2-pentanone at 105 - 116℃; for 2.25 h; Inert atmosphere。
- 收率：55.27%。
- 纯度：HPLC纯度（面积百分比）：99.27%，RRT 0.62 0.38%。
- 参考文献：[1] Patent: WO2011/121099, 2011, A2. Location in patent: Page/Page column 39-40 [2] Patent: EP2371817, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 27。
路线2：
- 步骤：用化合物(I)对4-哌啶醇进行烷基化，得化合物(Ⅱ)；再用二苯甲基溴进行烷基化，即得依巴斯汀。
