202409-33-4 依托考昔

干冰运输。危险品运输编号:UN 2811 6.1 / PGII，WGK Germany:3，存储类别:6.1A - 可燃，急性毒性物质（类别1和类别2），剧毒的危险物质，危险性类别:急性毒性 类别2 经皮，急性毒性 类别4 经口。

作为非甾体类抗炎药（NSAID），用于骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、慢性下腰背疼痛、急性痛风性关节炎、原发性痛经和术后疼痛等疾病的治疗；作为COX-2抑制剂，胃肠道副作用低于传统NSAIDs，无磺胺基团，对磺胺过敏患者安全。

医药

路线1：

• 步骤1：将镁和4-甲硫基苄基氯溶于四氢呋喃反应，反应液加入装有Weinreb amide和甲苯的体系中反应；
• 步骤2：加入乙酸水溶液，再加入水和甲苯，分层后水层用甲苯提取，合并甲苯层用稀盐酸提取；
• 步骤3：向提取液中加入乙酸乙酯，用氨水调节水层pH，分层后水层用乙酸乙酯提取，合并乙酸乙酯层浓缩得淡黄色固体；
• 步骤4：将该固体与硫酸溶于甲醇，加热后加入钨酸钠水溶液，再加入双氧水反应，加水冷却至室温过滤，固体经水洗、真空干燥得酮硫砜化合物；
• 步骤5：将酮硫砜化合物、正丙酸、3-氨基-2-氯丙烯醛、甲磺酸和丙酸溶于甲苯，回流共沸脱水，冷却后加入乙酸异丙酯和水，水层用浓氨水中和，分出有机层用盐水-水混合液洗涤、水洗，合并水层用乙酸异丙酯洗涤，有机层合并经Darco G 60处理后浓缩，再用乙酸异丙酯-己烷重结晶得依他昔布。