化学合成;生命科学;医药,肾上腺皮质激素类药,抗炎、抗毒、抗过敏;用于炎症性、过敏性疾病,牛酮血病和羊妊娠毒血症等;具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用。
医药
注射用地塞米松磷酸钠制备方法
- 步骤1:地塞米松磷酸钠合成
- 开环反应:以醋酸地塞米松环氧物为起始原料,加入HF、DMF,摩尔比1:92:44,反应温度-10℃,反应时间3h,得到醋酸地塞米松溶液。
- 重结晶:向醋酸地塞米松溶液中加入甲醇重结晶,得到醋酸地塞米松。
- 碱催化水解:将醋酸地塞米松加入Na₂CO₃和甲醇中,摩尔比1:4:214,反应温度20℃,反应时间10min,得到地塞米松。
- 焦磷酰氯酯化:将地塞米松与焦磷酰氯、THF反应,摩尔比1:5:19,得到地塞米松磷酸酯。
- 中和成盐反应:将地塞米松磷酸酯与NaOH、甲醇反应,摩尔比1:2:169,反应温度20℃,反应时间1h,得到地塞米松磷酸钠溶液,再次重结晶得到地塞米松磷酸钠结晶体。
- 步骤2:干燥与球磨:将地塞米松磷酸钠结晶体干燥后球磨成粉末。
- 步骤3:混合:将地塞米松磷酸钠与葡萄糖、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠均匀混合,地塞米松磷酸钠与磷酸氢二钠重量比1:0.01。
- 步骤4:溶解:将混合组合物溶解于注射用水,加入处方量乙醇,加入活性炭,60℃保温30min。