129425-81-6 4-(5,6-二甲氧基苯并[b]噻吩-2-基)-4-氧代丁酸

危险性质：否

化学合成；STING激动剂，可系统性给药并优先靶向肿瘤，口服给药方便成本低；在促进β干扰素分泌的化学诱导剂表型筛选中被鉴定，可与人类和小鼠STING结合；在小鼠中口服和皮下暴露类似，荷瘤小鼠中两种给药途径诱导血浆和肿瘤中β干扰素升高；耐受性良好的疗程诱导MC38同系肿瘤小鼠肿瘤消退，完全消退小鼠对MC38细胞再次接种有抵抗力；与抗PD-1抗体联用在中等或较差反应肿瘤模型中优于单药治疗；以非共价二聚体形式与STING结合呈封闭构象，每个MSA-2与STING同源二聚体两个单体相互作用；对人STING亚型WT和HAQ的EC50分别为8.3和24μM；具有抗肿瘤活性；PO或SC有效剂量可诱导肿瘤中IFN-β、IL-6和TNF-α显著升高。

医药