320-67-2 阿扎胞苷

运输需冰袋冷藏。危险性质：非危险化学品。急性毒性类别4（经口），致癌性类别1A，生殖细胞致突变性类别2，生殖毒性类别1B，特异性靶器官毒性-反复接触类别1，危害水生环境-长期危害类别1。危险标志GHS07、GHS08，危险性描述H302、H350，防范说明P201、P308+P313。RTECS号XZ3017500，WGK Germany 3，F 10-23，海关编码29349990，存储类别6.1C。

作为抗肿瘤药物，用于治疗骨髓增生异常综合征（MDS）的多种亚型，包括难治性贫血、环形铁粒幼细胞性难治性贫血、难治性贫血伴原始细胞增多等；也用于急性髓性白血病、乳腺癌、黑色素瘤、肠癌等的治疗；作为诱变剂，抑制核糖核酸合成，用于组织培养。

医药（抗肿瘤药物）

路线1：US2010/36112（2010）

• 步骤：将5-氮杂胞嘧啶与1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖在DMSO、MeCN中，经TfOH催化反应，冷却后加入MeOH和NaOMe，搅拌后过滤、洗涤、干燥得粗品。
• 条件：55℃反应12.5h，22-23℃反应3.75h，真空干燥<70℃。
• 收率：71%，纯度98.89%。

路线2：US2004/186283（2004）

• 步骤：5-氮杂胞嘧啶与HMDS、TMSCl在乙腈回流20h得甲硅烷基化中间体，加入TMS-OTf和四乙酰核糖室温反应20h，倒入碳酸氢钠溶液，萃取、干燥、浓缩后，用甲醇钠甲醇溶液处理得粗品。
• 条件：回流20h，20℃反应20h，真空浓缩。
• 收率：41.3%。

路线3：WO2010/17374等（2010-2012）

• 步骤：1. HMDS与5-氮杂胞嘧啶回流24h得中间体I；2. 加入四乙酰核糖和TMS-OTf室温反应12h得中间体II；3. 中间体II用甲醇钠甲醇溶液处理得阿扎胞苷。
• 条件：回流24h，室温反应12h，冰水调pH7-8，甲醇钠处理。
• 收率：75%，HPLC纯度>99%。