16233-51-5 2,4-二羟基噻吩并[3,2-d]嘧啶
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安全说明
常温运输,危险性质为非危险化学品,海关编码29335990
用途与制备
2,4-二羟基噻吩并[3,2-d]嘧啶是一种医药中间体,可用于制备PI3K抑制剂。制备方法:将3-氨基噻吩-2-甲酸甲酯与尿素在熔融状态下反应,经碱解、酸化后得到产物。
医药
路线1:向3-氨基噻吩-2-羧酸酯(101)、乙酸和水的混合物中加入氰酸钾溶液,20℃搅拌21h;加入2M氢氧化钠水溶液搅拌2h,冷却后用3M盐酸酸化至pH 5.0-6.0,过滤、洗涤、干燥,收率94%。 路线2:将3-氨基噻吩-2-甲酸甲酯与尿素在190℃加热3-4h,冷却后加入10% NaOH水溶液,搅拌后过滤,滤液用HCl酸化至pH 3-4,过滤、洗涤、干燥,收率89%。 路线3:将甲基-S-氨基噻吩-2-甲酸酯与尿素在180℃加热5h,冷却后加水搅拌,过滤、洗涤、干燥,收率94%。