98319-26-7 非那雄胺

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，RTECS号:CL5245000，海关编码:29379000，存储类别:6.1C - 可燃，急性毒性 类别3，毒性化合物或引起慢性影响的化合物，危险性类别:急性毒性 类别4 经口，生殖毒性 类别1B，毒害物质数据:98319-26-7(Hazardous Substances Data)

用于治疗男子前列腺肥大（良性前列腺增生症）及男性型脱发（秃发）；作为5α-还原酶抑制剂，可抑制睾酮转化为二氢睾酮，使前列腺体积缩小，改善尿流率，促进头发生长。

医药

路线1：以孕烯醇酮为原料

• 步骤1：孕烯醇酮与吡啶反应，再与甲醇钠反应得3β-羟基-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯（Ⅲ），收率85%。
• 步骤2：Ⅲ与异丙醇铝在甲苯和环己酮中回流，经氧化、过滤、洗涤得氧化产物（Ⅳ），收率74.6%。
• 步骤3：Ⅳ与95%乙醇及10%KOH溶液回流皂化，盐酸调pH至3，得水解产物（Ⅴ），收率96.4%。
• 步骤4：Ⅴ溶于叔丁醇，加无水碳酸钠水溶液，滴加高碘酸钠和高锰酸钾水溶液，开环得产物（Ⅵ），收率66%。
• 步骤5：Ⅵ与乙二醇、氨气在180℃反应环合得产物（Ⅶ），收率62.1%。
• 步骤6：Ⅶ与二氧化铂、醋酸及高氯酸在85℃常压氢化得产物（Ⅷ），收率92.9%。
• 步骤7：Ⅷ与三苯基膦、DPDS混合，柱层析得吡啶硫化物（Ⅸ），收率79.0%。
• 步骤8：Ⅸ与叔丁胺反应得酰胺产物（X），收率77.1%；X与苯亚硒酸酐在氯苯中回流，柱层析分离后重结晶得非那雄胺，收率52.3%，熔点253～255℃。

路线2：过二硫酸盐氧化消除法

• 条件：四氢呋喃（THF）为溶剂，室温反应10h，K₂S₂O₈与2-碘二氢非那雄胺（2a）投料比2:1。
• 收率：非那雄胺（3a）收率96%，纯度99.6%。