治疗类风湿性关节炎、风湿热、痛风、支气管哮喘;针剂用于结核性或化脓性脑膜炎、结核性胸膜炎、脓胸、关节炎、腱鞘炎、肌腱劳损、扭伤、结节性痒疹、扁平苔藓;滴眼剂用于各种眼炎;霜剂用于过敏性或脂溢性皮炎、瘙痒症;用于过敏性、非感染性皮肤病和一些增生性皮肤疾患如皮炎、湿疹、神经性皮炎、脂溢性皮炎及瘙痒症
医药
路线1:微生物转化法或化学法(关键为引入11β-羟基)
- 缩酮反应:普氏氧化物50g、二氯甲烷100ml、乙二醇100ml、原甲酸三乙酯80ml,加三氟化硼-乙醚2g,20~28℃搅拌反应8小时以上;减压浓缩,过滤,甲醇洗涤,干燥得16α,17α-环氧-4-孕甾烯-11-酮-3,20-二乙二醇缩酮60.8g
- 还原反应:16α,17α-环氧-4-孕甾烯-11-酮-3,20-二乙二醇缩酮50g、四氢呋喃500ml、甲醇50ml,加氢化铝锂15g,30~40℃搅拌反应4小时;减压浓缩回收溶剂,加水1500ml水析,过滤洗涤至中性,干燥得11β,17α-二羟基-4-孕甾烯-3,20-二乙二醇缩酮44.8g
- 水解反应:11β,17α-二羟基-4-孕甾烯-3,20-二乙二醇缩酮50g、盐酸15ml、水200ml,20~22℃搅拌反应2小时,加水1500ml水析,过滤洗涤,干燥得11β,17α-二羟基-4-孕甾烯-3,20-二酮38.4g
- 上碘反应:11β,17α-二羟基-4-孕甾烯-3,20-二酮20g、三氯甲烷100ml,加氯化钙甲醇溶液(氯化钙6g溶于60ml甲醇,2/3溶碘18g,1/3投入反应瓶)、氧化钙12g,0~5℃滴加碘-氯化钙-甲醇溶液,反应2小时;加20%氯化铵水溶液100ml,过滤提取,减压浓缩得21-碘-11β,17α-二羟基-4-孕甾烯-3,20-二酮28g
- 乙酰化反应:21-碘-11β,17α-二羟基-4-孕甾烯-3,20-二酮28g、DMF40ml,加乙酸钾16g、冰乙酸2ml,回流反应3小时;降温至-5℃,过滤洗涤干燥得醋酸氢化可的松21.9g
路线2:直接酯化法
路线3:改进酯化法
- 采用C3-C5的脂肪酮作溶剂,加入一定量的醋酸盐,由氢化可的松、醋酸、醋酐合成制得