103577-45-3 兰索拉唑

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:2，RTECS号:DD9487500，海关编码:29339900，存储类别:11 - 可燃固体，毒害物质数据:103577-45-3，毒性：狗经口LD50>2gm/kg（2000mg/kg）。

作为质子泵抑制剂，抑制胃酸生成，用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征等；是中性鞘磷脂酶抑制剂，外泌体抑制剂。

医药

路线1：

• 原料：2-[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]硫基]-1H-苯并咪唑（LNPS）
• 步骤：向1L 95%乙醇中加入200g LNPS和3g乙酰丙酮钒，5℃下滴加110g叔丁基过氧化氢，反应6h；加入40g亚硫酸钠水溶液，调节pH至8-8.5，25℃反应17h，冷却过滤干燥得178g原油，收率85%。
• 条件：乙醇溶剂，5℃反应6h，25℃反应17h，pH 8-8.5（氨水调节）
• 参考文献：WO2004/46135

路线2：

• 原料：中间体C（2C5H8N2*VO2F）
• 步骤：8L无水乙醇中加入中间体C，10-15℃下加入0.6kg 40%双氧水和0.05kg催化剂（V22(dmpz)2，dmpz=3,5-二甲基吡唑），反应2h；HPLC检测中间体残留<0.5%，加纯净水搅拌后过滤，结晶、洗涤、干燥得兰索拉唑原油，收率100%（工业规模）。
• 条件：乙醇溶剂，10-15℃反应2h，催化剂V22(dmpz)2
• 参考文献：CN106928191等

路线3：

• 原料：2-乙氧基-3-甲基-4-三氟甲基吡啶盐酸盐、2-巯基苯并咪唑
• 步骤：第一步：甲醇中碳酸钠与氯甲酸反应，64℃反应3h，减压浓缩结晶得146.2g中间体，收率92%；第二步：甲苯中钛酸四异丙酯与水反应，加入N,N-二异丙基乙胺和70%双氧水，28-55℃反应1.83h，萃取分离得112.3g中间体，收率91%；第三步：丙酮中加入产物，滴加纯净水，10℃结晶得21.9g精品，收率98%。
• 条件：甲醇/甲苯溶剂，64℃反应3h，28-55℃反应1.83h，pH 7.0，HPLC纯度99.89%
• 参考文献：CN104447696