1012341-48-8 (R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧羰基)氨基)-2-甲基-2-戊烯酸

中文名称: (R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧羰基)氨基)-2-甲基-2-戊烯酸
英文名称: (R,E)-5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-methylpent-2-enoic acid
CAS号
分子式: C₂₃H₂₇NO₄
分子量: 381.46
类别: 医药中间体
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: (R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧羰基)氨基)-2-甲基-2-戊烯酸
英文名: (R,E)-5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-methylpent-2-enoic acid
CAS号: 1012341-48-8
分子式: C23H27NO4
分子量: 381.46
中文别名: (R)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧羰基)氨基)-2-甲基-2-戊烯酸; LCZ-696中间体二; 沙库巴曲缬沙坦杂质30; LCZ696中间体II; (2E,4S)-5-(联苯-4-基)-4-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-甲基-2-戊烯酸; (2E,4R)-5-[1,1'-联苯]-4-基-4-[[叔丁氧羰基]氨基]-2-甲基-2-戊烯酸
英文别名: (2E,4R)-5-[1,1'-biphenyl]-4-yl-4-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-2-methyl-2-Pentenoic acid; 5-Biphenyl-4-yl-4-tert-butoxycarbonylamino-2-methyl-pent-2-enoic acid; 2-Pentenoic acid, 5-[1,1'-biphenyl]-4-yl-4-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-2-methyl-, (2E,4R)-; (R,E)-5-(biphenyl-4-yl)-4-(tert-butoxycarbonylamino)-2-methylpent-2-enoic acid; (R)-5-biphenyl-4-yl-4-tert-butoxycarbonylamino-2-methyl-pent-(E)-2-enoic acid; (2E,4R)-5-(4-Biphenylyl)-2-methyl-4-({[(2-methyl-2-propanyl)oxy]carbonyl}amino)-2-pentenoic acid

安全说明

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品。

用途与制备

主要用作医药中间体，用于化学合成相关医药产品的制备。

医药

路线1：

原料：(4R)-5-[1,1'-联苯]-4-基-4-[[叔丁氧羰基]氨基]-2-甲基-2-戊烯酸乙酯（化合物I，1.3 mol）、氢氧化锂（0.1833 mol）、柠檬酸水溶液
步骤：步骤1：将800 g 95%乙醇和400 g纯水混合，加入化合物I和氢氧化锂，在80℃下保温回流1小时；反应完成后冷却至室温，加入活性炭，加热至42℃后继续升温至80℃回流，在室温下孵育2小时；步骤2：热过滤反应混合物，向滤液中加入柠檬酸水溶液终止反应，随后将混合物在80℃下回流加热1小时，冷却至室温结晶，过滤收集晶体并干燥。
收率：摩尔收率79.05%，纯度99.20%，得到55.4 g干燥的化合物II。
参考文献：[1] Patent: EP1903027, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 17 [2] Patent: CN106431993, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0039; 0045; 0051; 0057 [3] Patent: CN106631903, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0031; 0032; 0033 [4] Patent: CN106946742, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0011

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