2097132-94-8 普拉西替尼

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

是一种高效的、选择性RET(c-RET)抑制剂；用于治疗携带“转染重排”（RET）基因融合的非小细胞肺癌（NSCLC）患者；在临床试验中显示出对RET融合阳性NSCLC患者的安全性和有效性；2020年9月获得USFDA批准；对WT RET(c-RET)的IC50值为0.4 nM，对RET V804L、RET V804M、RET M918T、CCDC6-RET等的IC50值约0.4 nM；在包含371种激酶的激酶库中对RET的选择性比对其中96%的激酶选择性高至少100倍；在体内可有效抑制受多种RET突变和融合驱动的NSCLC和甲状腺癌异种移植瘤且耐受性良好

医药;生命科学

商业可得的溴代吡啶291在Suzuki条件下与硼酸酯292进行偶联反应，生成缩酮293；缩酮293经过酸化处理，转化为酮294；在Takenori同源化条件下，确立了295中的季碳中心；接着与胺296进行酰胺偶联反应，最终得到普拉替尼