4876-10-2 4-溴甲基喹啉-2-酮

名称和标识

中文名: 4-溴甲基喹啉-2-酮
英文名: 4-(Bromomethyl)Quinolin-2(1H)-One
CAS号: 4876-10-2
分子式: C10H8BrNO
分子量: 238.08
中文别名: 溴甲基喹啉酮; 4-溴甲基-1,2-二氢喹啉-2-酮; 4-溴甲基喹喏酮; 4-(溴甲基)-1H-喹啉-2-酮; 4-(溴甲基)喹啉-2(1H)-酮; 4-溴甲基-1,2-二氢喹啉酮; 4-(溴甲基)-2-喹啉酮; 4-溴甲基-2(1H)-喹啉酮
英文别名: 4-Bromomethyl-1,2-dihydroquinoline-2-one; 4-Bromomethyl-2-quinolinol; 4-Bromomethyl Carbostyril; 2(1H)-QUINOLINONE, 4-(BROMOMETHYL)-; 4-(BROMOMETHYL)-2(1H)-QUINOLINONE; 4-BROMOMETHYLQUINOLINONE; 4-BROMOMETHYL-1,2-DIHYDROQUINOLIN-2-ONE; 2(1H)-Quinolinone (4-(Bromomethyl); 4-(Bromomethyl)-2-quinolinone; 4-(bromomethyl)-1H-quinolin-2-one; 4-Bromomethyl-2(1H)-quinolinone; 4-BROMOMETHYL-2-QUINOLINONE

安全说明

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，具有刺激性，危险等级8，海关编码29334900。

用途与制备

化学合成，医药瑞巴派特中间体；用作医药中间体，瑞巴派特中间体 R-2。

医药

路线1：

原料：溴乙酰乙酰苯胺（500千克）、二氯乙烷（4000千克）、五氧化二磷（1000千克）、二氯乙烷（1000千克）
步骤：在5000L搪瓷反应釜中加入4000千克二氯乙烷和500千克溴乙酰乙酰苯胺，搅拌均匀；在2000L反应釜中加入1000千克二氯乙烷和1000千克五氧化二磷；将两釜温度升至二氯乙烷回流温度（83°C），回流1小时后，5000L釜中二氯乙烷冷凝物蒸馏至2000L釜，同时2000L釜脱水蒸馏出的二氯乙烷缩合物转移回5000L釜，控制蒸馏速度同步；反应12小时后冷却至室温，压滤分离粗品，二氯乙烷洗涤，再次压滤得湿产物，真空干燥除溶剂
条件：83°C回流；反应13小时（含1小时预回流）；Flow reactor（流动反应器）；Large scale（大规模）
收率：95.08%
产物：442kg白色粉末，纯度99.67%（HPLC）
参考文献：[1] CN105753781；[2] US2008/139558；[3] European Journal of Medicinal Chemistry 2008, 43(10):2178-2188；[4] Green Chemistry 2016, 18(7):2201-2205；[5] Indian Journal of Chemistry B 2016, 55B(5):637-642；[6] Synthetic Communications 2017, 47(7):722-733；[7] Journal of Heterocyclic Chemistry 2018, 55(2):537-544

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