嘧啶亚硝脲类抗肿瘤药物，用于治疗脑肿瘤、肺癌、胃癌、直肠癌、食管癌、结肠癌、慢性白血病和恶性淋巴瘤等，可与其他抗肿瘤药物合并使用，具有DNA烷化剂作用，可诱导DNA复制损伤和双链断裂，抑制DNA和RNA合成，常用于胶质母细胞瘤化疗。
医药
路线1：
- 步骤1：1,3-双(2-氯乙基)脲制备：尿素90g(1.5mol)、2-氨基乙醇92g(1.5mol)和DMF750ml，搅拌回流8-9h，减压浓缩回收DMF，剩余物加2-氨基乙醇66g(1.1mol)回流2h，冷至0℃，滴加氯化亚砜195ml(319.4g,2.68mol)，放置过夜，加热至100-120℃反应2-3h，过滤、水洗、抽干，甲醇重结晶得86g，收率32%，mp120-123℃。
- 步骤2：1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲制备：86g(0.465mol)与88%甲酸620ml混合，冰水浴冷却下滴加74g(1.07mol)亚硝酸钠的680ml水溶液，4-4.5h滴完，继续反应4-5h，冰箱过夜，过滤、冰水洗涤、抽干、真空干燥得77g，收率78%，mp30-31℃。
- 步骤3：1-(4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基)-甲基-3-(2-氯乙基)脲制备：乙酰嘧啶49.3g(91.2%纯度，计纯品45g,0.25mol)与13%NaOH水溶液210ml加热回流3.5-4h，冷却调pH10，加入77g(0.234mol)潮湿品，50-55℃反应4-5h，冷却调pH7-8，冰箱过夜，过滤、水洗、干燥得30-32g，收率54%，mp165-167℃。
- 步骤4：尼莫司汀制备：29g(0.12mol)与15%盐酸280ml溶解，冰水浴加10g(0.15mol)NaNO2，0℃反应3-4h，活性炭处理，20%-25%Na2CO3中和至pH8，过滤、干燥得22g，收率68.5%-70.0%，mp124-125℃(分解)。
- 步骤5：盐酸尼莫司汀制备：24.8g(0.08mol)与无水乙醇225ml悬浮，加HCl无水乙醇溶液至澄清，冰箱2-3h析出，过滤得18.5g，收率75%；15g粗品加丙酮225ml回流，加稀盐酸调酸，活性炭处理，趁热抽滤、微孔滤膜过滤、冰箱静置6h，真空干燥得10.5g，收率70%，mp170-171℃(分解)。
